Shenzhen OK biotehnoloģiju tehnoloģiju uzņēmums, SIA (SZOB)
Produkta kategorija

Articaine HCL (23964-57-0)

Articaine vai Articaine hidrohlorīds (Articaine HCL, CAS Nr.23964-57-0) ir zāles, ko lieto vietējā anestēzijā. Articaine ir zobu amīdu tipa lokālais anestēzijas līdzeklis, articaine ir vidēja iedarbība, īslaicīgas darbības amīda lokālais anestēzijas līdzeklis ar ātru metabolismu, jo struktūras dēļ esteru grupa.


Kas ir Articaine anestēzijas neapstrādāts pulveris?

Articaine anestēzijas sīrupa pulveris ar anestēziju neapstrādātu pulveri ir vidēja stipruma, īslaicīgas darbības amīda lokālais anestēzijas līdzeklis ar ātru metabolismu, jo struktūras dēļ esteru grupa. Tas ir efektīvs ar vietēju infiltrāciju vai perifēro nervu blokādi zobārstniecībā, ja to ievada kā mugurkaulu, epidurālo, acu vai reģionālo nervu bloku vai, ja tiek ievadīts intravenozi reģionālās anestēzijas gadījumā. Salīdzinošos pētījumos tā klīniskais efekts kopumā būtiski neatšķīrās no citu īslaicīgas darbības vietējas anestēzijas līdzekļu, piemēram, lidokaīna, prilokaīna un hloroprokaīna, un nav pārliecinošu pierādījumu, ka vidējā neirotoksicitāte būtu augstāka nekā vidēji. Articaine izrādījās piemērots un drošs procedūrām, kurām nepieciešama īslaicīga darbība, kurā ir vērojama ātra anestēzijas sākšanās, piemēram, zobu procedūras un ambulatora mugurkaula anestēzija normālā un īpašā populācijā.




Articaine anestēzijas jēlpūces anestēzijas neapstrādāta pulvera izmantošana:

Pacienti ar aknu vai nieru darbības traucējumiem
Metabolisms un eksogēnu vielu izvadīšana parasti ievērojami ietekmē aknu un nieru normālo darbību. Vietējo anestēzijas līdzekļu metabolisms rada metabolītus, kas vairāk šķīst ūdenī un ir gatavi izdalīties, salīdzinot ar sākotnējiem savienojumiem. Articaine tiek metabolizēts serumā ar plazmas holīnesterāzes palīdzību; lai gan holīnesterāzes sintēze pacientiem ar aknu slimībām ir samazināta, šķiet, ka to hidrolīze tiek saglabāta to eritrocītos. Septiņdesmit pieci procenti articīnskābes izdalās nemainītā veidā; pārējā daļa ir glikuronidēta nierēs pirms izdalīšanās. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju var uzkrāties abi metabolīti, kas teorētiski var izraisīt lokālu anestēziju sistēmisku toksicitāti (LAST). Lidozaīna farmakokinētika tika pētīta pacientiem ar nieru mazspēju, kuri saņēma hemodialīzi. Lietas ziņojumi, kas apraksta citu vietējo anestēziju, asociējas ar LAST ar sirds, neiroloģiskās, plaušu, nieru, aknu vai vielmaiņas slimību. Amerikāņu reģionālās anestēzijas un sāpju medicīnas biedrība norāda, ka šajos pacientiem var būt jāpastiprina paaugstināta modrība, jo īpaši, ja viņi ir sasnieguši vislielāko vecumu.





Articaine anestēzijas neapstrādāta pulvera lietošana bērniem

Vietējo anestēzijas līdzekļu farmakodinamika bērniem ir salīdzināma ar pieaugušajiem; Farmakokinētika, no otras puses, ievērojami atšķiras. Lietojot amīdu lokālas anestēzijas līdzekļus, jāievēro īpaša piesardzība, jo mazāks iekšējais klīrenss vai pazemināta seruma saistīšanās ar olbaltumvielām var viegli palielināt jaunāku pacientu toksisko reakciju risku. Lietošanas ceļš ir viens no galvenajiem noteicošajiem faktoriem drošībai vietējo anestēzijas līdzekļu lietošanā jaundzimušajiem un bērniem; Artikaīns bērniem tiek lietots galvenokārt tiem, kam tiek veiktas zobārstniecības procedūras, kurām nepieciešama vietēja anestēzija, vai papildus vispārējai anestēzijai. Vietējās anestēzijas līdzekļu absorbcija no gļotādas pēc lokālas anestēzijas bērniem palielinās lokālās asinsrites un sirdsdarbības rezultātā, nekā pieaugušajiem. Pētījumā, kurā tika pētīti 27 bērni vecumā no 3 līdz 12 gadiem, autori ieteica lietot 2% articain bērnu pedagoģiskajā zobārstniecībā zemākas Cmax un īsākā pusperioda dēļ. Viņi parādīja īsāku laiku, lai sasniegtu maksimālo koncentrāciju un palielinātu klīrensu, salīdzinot ar pētījumiem pieaugušajiem. Pamatojoties uz saviem secinājumiem, viņi secināja, ka nav nepieciešams samazināt articainu devu, ko pieaugušajiem lieto bērniem mg / kg. Vasoaktīvi līdzekļi, piemēram, epinefrīns, ir ļoti efektīvi, lai samazinātu vietējo anestēziju sistēmisko uzņemšanu, kā rezultātā ilgāks laiks un mazāks Cmax. Articaine 4% ar epinefrīnu 1: 100000 tika pierādīts, ka tas ir efektīvs un drošs lietošanai bērnu zobārstniecībā. Starp pacientiem no 4 līdz 13 gadu vecumam vienīgais articīnā tieši saistītais blakusparādības bija nejaušas lūpu ievainojums; farmakokinētiskais pētījums netika veikts.


Ilgstošs nejutīgums, visticamāk, ir visbiežākais blakusparādības pēc articaine zobu iejaukšanās gadījumam, kas galvenokārt notiek bērniem, kas jaunāki par 7 gadiem. Neatkarīgi no ražotāju ieteikumiem, ka articaine netiek lietots bērniem līdz 7 gadu vecumam, 21% no 373 amerikāņu zobārstiem apmierinoši lieto articain jaunākiem bērniem - 2-3 gadus veciem. Pieejamā literatūra par articainu lietošanu bērniem liecina, ka tā ir droša un efektīva klīniskajām procedūrām visu vecumu bērniem.




Articaine anestēzijas neapstrādāta pulvera lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Ar priekšlaicīgu vecumu mainās perifēro nervu vadītspēja: samazinās nervu šķiedru skaits un blīvums, aksonu deģenerācija, ko izraisa citoskeletal proteīnu ekspresijas samazināšanās un aksonu transportēšana, kā arī palielinās motora vienības darbības potenciāls . Perifērijas motora un jušanas vadīšanas ātrums pakāpeniski palēninās, un F-viļņu un somatosensoru izraisīto potenciālu sākuma latencies pakāpeniski palielinās, palielinoties vecumam. Šīm un citām ar vecumu saistītām fizioloģiskām izmaiņām saistībā ar perifērisko nervu sistēmu, visticamāk, ir tieša ietekme uz perifēro nervu bloku klīnisko ilgumu un var būt tiešas vietējas anestēzijas neirotoksicitātes cēlonis. Visi vietējie anestēzijas līdzekļi ir neurotoksiski atkarīgi no koncentrācijas neiroapoptozes dēļ, bet artiķīnam bija zemākā apoptotiskā iedarbība pētījumā, kurā pētīja amīdu tipa vietējās anestēzijas līdzekļus un esteru tipa vietējos anestēzijas līdzekļus cilvēka neironu šūnu kultūras modelī.


Turklāt novecošana ir saistīta ar rezerves jaudas zudumu, un nieru, aknu un sirds slimības izraisa samazinātu vietējo anestēzijas klīrensu, tādēļ nepieciešama atkārtotas vai nepārtrauktas ievadīšanas devas samazināšana. Visu vietējo anestēzijas līdzekļu samazinājuma lielumam jābūt saistītam ar paredzamo farmakodinamisko vai farmakokinētisko izmaiņu ietekmi. Veseliem gados vecākiem un jauniem brīvprātīgajiem ir pierādīts, ka artikaīna metabolisms nav atkarīgs no vecuma.




Articaine anestēzijas neapstrādāta pulvera izmantošana dzemdniecībā

Sāpju vadīšana pēcdzemdību periodā prasa zināšanas par mātes un augļa fizioloģiju; uzdevums ir nodrošināt ātru analgēziju un samazināt fizioloģiskos traucējumus. Epidurālā anestēzija ar dažādiem vietējiem anestēzijas līdzekļiem šim nolūkam ir vispopulārākā metode. Articaine tiek reti izmantots šai indikācijai. Divos krievu izmeklētāji apgalvoja, ka epidurālā anestēzija, lietojot vienreizēju 1 - 1% articainu (Ultracaine) devu 1,0-1,2 mg / kg vairāk nekā 1000 veseliem un augsta riska pakāpes prostitūtām, izrādījās ļoti efektīva un droša mātei un depresīvai iedarbībai nebija jaundzimušais. Divas Vācijas grupas salīdzināja articainu (kartikainu 1,5%) ar bupivakaīnu epidurālās anestēzijas laikā cesarean sadaļā (n = 25 un n = 15). Sākums, analgēzijas kvalitāte, hemodinamiskā stabilitāte un jaundzimušo Apgara rādītāji bija labi. Farmakokinētiskais pētījums pierādīja, ka artikaīna koncentrācija plazmā ir 0,48 μg / ml pie piegādes, kas apliecina tā strauju metabolismu. Nemetabolizētās zāles attiecība pret metabolīta seruma konstatēto metabolītu šajā laikā bija 0,75. Nabassaites venozes un mātes arterijas seruma koncentrācijas attiecība bija 0,32. Pēdējais ir vienāds ar agrīnu pētījumu pēc kartiķīna placentas pārejas, kad vidējā jaundzimušo kartiķīna plazmas koncentrācija deviņos jaundzimušajos bija 32% (± 7%) no mātes pēc epidurālās anestēzijas. Citās vietējās anestēzijas literatūras atsauces ir lidokaīns (0,52-0,58), mepivakaīns (0,64) un bupivakaīns (0,23-0,26).


Īpašs aspekts, kas jāņem vērā, lietojot articainu grūtniecības laikā, ir tās metabolisms ar plazmas holīnesterāzes palīdzību un samazinātais hidrolīzes līmenis jaundzimušajiem un zīdaiņiem līdz 6 mēnešiem. Ir konstatēts, ka veselu, normālu zīdainu plazmas holīnesterāzes aktivitāte vai labāka butirilholīnesterāzes (BChE) aktivitāte ir samazināta par 50% salīdzinājumā ar parastiem pieaugušajiem. Šim samazinājumam nebija klīniskas nozīmes.18 Tas var būt klīniski nozīmīgs, ja jaundzimušajam (un / vai mātei) ir viena vai vairākas no 58 iespējamām zināmām mutvārdiem butirilholineterāzes gēnā (BCHE). BChE kalpo par galveno articaine hidrolāzes, kas ražo articaino skābi; BChE samazināšanās vai neaktivitāte var veicināt paaugstinātu toksicitāti pēc articaine lietošanas. Tomēr articaine ir nozīmīgs otrs vielmaiņas process, kas neļauj palielināt plazmas koncentrāciju, kas līdzīga kokaīna toksicitātei cilvēkiem ar mutācijām BCHE gēnā, kas samazina BChE aktivitāti.



Articaine anestēzijas neapstrādāta pulvera iedarbība:

Artikaīns bloķē nervu vadīšanu, atgriezeniski saistoties ar nabassaites iekšējo dobumu piepumpētām nātrija kanālu α-apakšvienībām, līdzīgi kā citi vietējie anestētiķi. Artikaīna saistīšana ar nātrija kanālu samazina nātru pieplūdi, lai sliekšņa potenciāls netiktu sasniegts un impulsu vadītspēja apstājas. Artikaīna bloķējošā darbība uz nātrija kanāla ir atkarīga no stāvokļa: tai ir visaugstākā afinitāte pret atvērto stāvokli, vidēja afinitāte pret inaktivēto stāvokli un zemākā afinitāte pret atslāņošanās stāvokli.


Neironu bloka pakāpi ietekmē nerva diametrs. Lielākai diametra šķiedrām (pieskāriens / spiediens / motors) nepieciešama lielāka lokālā anestēzijas koncentrācija salīdzinājumā ar mazām mielinētām šķiedrām (sāpju afferenti). Artikaīns ir lipīdu šķīstošs, ļoti saistīts ar olbaltumvielām (94%) un tā disociācijas konstante (pKa) ir 7,8. Articaine ir vidēji stiprs, īslaicīgas darbības lokāls anestēzijas līdzeklis ar ātru iedarbību.


Relatīvais potenciāls

Vietējās anestezējošās iedarbības piešķiršana ir mēģinājums definēt nervu jutīgumu pret dažādiem vietējiem anestēzijas līdzekļiem un novērtēt anestēzijas prasības reģionālās anestēzijas laikā. Vietējo anestēziju iedarbība palielinās paralēli pieaugošai lipīdu šķīdībai. Vietējo anestēzijas līdzekļu saistīšanās spēja ar fosfolipīdu membrānu fizikāli ķīmisko īpašību un in vivo mijiedarbības rezultātā tika konstatēta tieši līdz ar iedarbīgumu. Klīniskajā praksē citi faktori ietekmē vietējās anestēzijas efektivitāti, tai skaitā:


ūdeņraža jonu bilance
šķiedru lielums, veids un mielinizācija
vazodilatora / vazokonstriktora īpašības (ietekmē asinsvadu absorbcijas ātrumu)
nervu stimulācijas biežums
apkārtējās vides pH (zemāks pH līmenis nodrošina lielāku jonizāciju un efektivitātes samazināšanos)
elektrolītu koncentrācija (hipokaliēmija un hiperkalciēmija antagonizē blokādi)


Lai novērtētu dažādu vietējo anestēzijas līdzekļu iedarbīgumu, tiek pētīta devas noteikšanas, vienreizējas devas nervu bloki, lai noteiktu vidējo efektīvo devu vai minimālo vietējo pretsāpju devu. Artikaīna relatīvā pretsāpju iedarbība, balstoties uz agrīniem pētījumiem un tās ekviefefektīvas anestēzijas koncentrācijas noteikšanu, bieži vien salīdzinot ar lidokainu, ir starpprodukts.




Hot Tags: 23964-57-0, Articaine HCL, Articaine HCL izejviela, pirkt Articaine HCL neapstrādātu, Articaine pulveris, Articaine lietošanas veidi, Artikaīns devas, Articaine HCL blakusparādība, Articaine iedarbība, Articaine ir zobu amīdu tipa lokālais anestēzijas līdzeklis, articaine ir vidējā iedarbība, articaine HCL anestēzijas neapstrādāts pulveris, nopirkt articaine HCL anestēzijas izejvielu,
Saistītie produkti
I want to leave a message
Sazinieties ar mums
Adrese: HK: 6 / F, Fo Tan rūpniecības centrs, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong Shenzhen: 8F, Fuxuan Building, No. 46, East Heping Rd, Longhua New District, Shenzhen ĶTR Ķīna
Telefons: +852 6679 4580
 Fakss:+852 6679 4580
 E-pasts:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK biotehnoloģiju tehnoloģiju uzņēmums, SIA (SZOB)
Share: